Методы получения нитратов. Лекарственные формы нитратов

Несмотря на постоянно расширяющийся круг терапевтических средств для лечения сердечно-сосудистых болезней, в основе большинства из них лежат давно вошедшие в медицинскую практику препараты нитратов — глицерин тринитрат, изосорбид-5-мононитрат, изосорбида динитрат, пентаэритрита тетранитрат и др. Наибольшую группу лекарственных препаратов представляют композиции на основе нитроглицерина, выпускаемые под различными торговыми наименованиями.

Наибольшее разнообразие средств, содержащих нитраты, приходится на таблетированные формы, а составы в виде растворов и мазей представлены значительно в меньшем ассортименте. Это обстоятельство связано не только с повсеместным и преимущественным распространением таблетирован-ных лекарственных средств, обеспечивающих наиболее удобный для пациентов способ приема лекарств, но и с терапевтическими особенностями нитратов, обладающих наряду с антиишемическим действием рядом других эффектов, о чем будет подробно сообщено в дальнейших статьях.

Именно эти особенности обусловливают повышенные требования к точности дозировки и неизменности состава готовых лекарственных форм, содержащих нитроглицерин во время их хранения. В отличие от таблетированных форм составы в виде мазей или растворов для перорального введения не отвечают этим требованиям. Следует, однако, оговориться, что большинство таблетированных форм этим требованиям отвечает также далеко не в полной мере: позволяя обеспечить достаточно точную дозировку препарата в момент изготовления, они не обладают необходимой стабильностью при хранении, что вызвано высокой летучестью нитроглицерина.

нитраты

Как правило, производители лекарств пытались обеспечить необходимую устойчивость обычных таблеток или пилюль с нитроглицерином, помещая их в герметически закрывающиеся тюбики или флаконы различной конструкции, однако надежность таких средств недостаточна и не соответствует современным фармакопейным требованиям. Интенсивные поиски путей по усовершенствованию готовых лекарственных форм, содержащих нитраты и в первую очередь нитроглицерин, привели к развитию трех основных направлений: усовершенствование таблетированных форм; создание систем для трансдермального введения; разработка лекарственных пленок для аппликации на слизистую полости рта. Значительно меньшие успехи пока достигнуты в создании некоторых других лекарственных форм нитратов — в виде аэрозолей, средств для ректального введения и некоторых других, которые не нашли практического применения из-за трудности дозировки препаратов или неудобства применения.

Рациональный выбор готовой лекарственной формы нитратов позволяет не только обеспечить удобство использования лечебного средства, но и предопределяет важные особенности биотрансформации препаратов в организме. При этом важное значение имеют переменные факторы лекарственной формы — природа вспомогательных веществ, концентрация средств, характер его распределения в готовой форме и др.

Путем детальных хроматоспектрофотометрических и микробиологических исследовании самых различных видов лекарственных препаратов и готовых форм была убедительно доказана прямая зависимость фармакотерапевтических эффектов препаратов от активной поверхности обмена со средой готовой формы, температуры плавления, времени полной деформации, вязкости и поверхностного натяжения растворов основ лекарственной формы.

С этими характеристиками также связаны технологические и структурно-механические свойства составов, предопределяющие выбор методов переработки — способы прессования или формования, необходимость использования предварительной микрокапсуляции, гранулирования, изостатического и вибрационного уплотнения и др..

- Читать далее "Таблетированные формы нитратов. Состав таблеток с нитратами"

Оглавление темы "Нитраты в кардиологии":
1. История применения нитратов. Нитраты в кардиологии
2. История нитроглицерина. Опыт применения нитроглицерина в кардиологии
3. Методы получения нитратов. Лекарственные формы нитратов
4. Таблетированные формы нитратов. Состав таблеток с нитратами
5. Добавки таблеток с нитратами. Пролонгированные формы нитратов
6. Матричные таблетки нитратов. Гранулированные формы нитратов
7. Трансдермальные формы нитратов. Клеевые формы кожных нитратов
8. Современные трансдермальные нитраты. Выделение нитратов из трансдермальных препаратов
9. Лекарственные пленки. Преимущества лекарственных пленок
10. Полимеры лекарственных пленок. Синтез основы лекарственных пленок

Ждем ваших вопросов и рекомендаций: