История нитроглицерина. Опыт применения нитроглицерина в кардиологии

Нитроглицерин был впервые синтезирован Sobrero в 1846 г., который положил под язык небольшое количество маслянистой жидкости и почувствовал сильную головную боль. В 1847 г. Hering предложил первую жидкую лекарственную форму нитроглицерина для лечения ряда заболеваний. В 1859 г. Guthrie подробно описал амилнитрит, открытый ранее Balard. В 1867 г. Brunton описал применение этого препарата в виде ингаляции при стенокардии. Рекомендовано было смачивать 5—10 каплями амилнитрита кусочек материи для ингаляции больным паров этого вещества.

Действие препарата начиналось через 30— 60 с. Одновременно у больного отмечалось покраснение лица и загрудинная боль полностью прекращалась. Однако действие амилнитрита было проходящим и его дозу было трудно подбирать. В 1876 г. Brunton и Tait провели также эксперименты с нитроглицерином на себе. Однако возникшая очень сильная головная боль послужила причиной для отказа от его применения у больных.
В конце 60-х годов появились лекарственные формы нитроглицерина пролонгированного действия.

Казалось, что давняя мечта терапевтов — иметь препарат для предупреждения приступов стенокардии такой же эффективный как нитроглицерин сублингвально для купирования приступов — была решена. С помощью новых технологических подходов, разработки метода микрокапсулирования нитроглицерина были созданы таблетки сустак, нитронг и др., а также капсулы нитромак для приема внутрь.
Однако первые клинические впечатления оказались на проверку не столь обнадеживающими.

нитроглицерин

Поиск новых лекарственных форм органических нитратов продолжался.
В 70-е годы были созданы мази с нитроглицерином, а позже и с изосорбида динитратом. В конце 70-х годов после работ R. Goldstein (1974), J. Flaherty и соавт. (1975) стали применять растворы нитроглицерина для внутривенного введения.

В 1979 г. в СССР была создана совместно сотрудниками ВНИИИМТ МЗ СССР и ВКНЦ АМН СССР принципиально новая лекарственная форма в виде сополимерных пластинок для аппликации на десну, так называемая буккальная форма нитроглицерина, а в 1981 г. и изосорбида динитрата.

В 1982 г. в США и Западной Европе появилась буккальная форма нитроглицерина в виде таблеток, а в 1981 — 1982 гг. — первые трансдермальные формы нитроглицерина для предупреждения приступов стенокардии.

В настоящее время, когда практический врач имеет большое число так называемых антиангинальных средств, следует проанализировать возможности современных лекарственных форм нитратов.

- Читать далее "Методы получения нитратов. Лекарственные формы нитратов"

Оглавление темы "Нитраты в кардиологии":
1. История применения нитратов. Нитраты в кардиологии
2. История нитроглицерина. Опыт применения нитроглицерина в кардиологии
3. Методы получения нитратов. Лекарственные формы нитратов
4. Таблетированные формы нитратов. Состав таблеток с нитратами
5. Добавки таблеток с нитратами. Пролонгированные формы нитратов
6. Матричные таблетки нитратов. Гранулированные формы нитратов
7. Трансдермальные формы нитратов. Клеевые формы кожных нитратов
8. Современные трансдермальные нитраты. Выделение нитратов из трансдермальных препаратов
9. Лекарственные пленки. Преимущества лекарственных пленок
10. Полимеры лекарственных пленок. Синтез основы лекарственных пленок

Ждем ваших вопросов и рекомендаций: