Нитроглицерин был впервые синтезирован Sobrero в 1846 г., который положил под язык небольшое количество маслянистой жидкости и почувствовал сильную головную боль. В 1847 г. Hering предложил первую жидкую лекарственную форму нитроглицерина для лечения ряда заболеваний. В 1859 г. Guthrie подробно описал амилнитрит, открытый ранее Balard. В 1867 г. Brunton описал применение этого препарата в виде ингаляции при стенокардии. Рекомендовано было смачивать 5—10 каплями амилнитрита кусочек материи для ингаляции больным паров этого вещества.

Действие препарата начиналось через 30— 60 с. Одновременно у больного отмечалось покраснение лица и загрудинная боль полностью прекращалась. Однако действие амилнитрита было проходящим и его дозу было трудно подбирать. В 1876 г. Brunton и Tait провели также эксперименты с нитроглицерином на себе. Однако возникшая очень сильная головная боль послужила причиной для отказа от его применения у больных.
В конце 60-х годов появились лекарственные формы нитроглицерина пролонгированного действия.

Казалось, что давняя мечта терапевтов — иметь препарат для предупреждения приступов стенокардии такой же эффективный как нитроглицерин сублингвально для купирования приступов — была решена. С помощью новых технологических подходов, разработки метода микрокапсулирования нитроглицерина были созданы таблетки сустак, нитронг и др., а также капсулы нитромак для приема внутрь.
Однако первые клинические впечатления оказались на проверку не столь обнадеживающими.

Поиск новых лекарственных форм органических нитратов продолжался.
В 70-е годы были созданы мази с нитроглицерином, а позже и с изосорбида динитратом. В конце 70-х годов после работ R. Goldstein (1974), J. Flaherty и соавт. (1975) стали применять растворы нитроглицерина для внутривенного введения.

В 1979 г. в СССР была создана совместно сотрудниками ВНИИИМТ МЗ СССР и ВКНЦ АМН СССР принципиально новая лекарственная форма в виде сополимерных пластинок для аппликации на десну, так называемая буккальная форма нитроглицерина, а в 1981 г. и изосорбида динитрата.

В 1982 г. в США и Западной Европе появилась буккальная форма нитроглицерина в виде таблеток, а в 1981 — 1982 гг. — первые трансдермальные формы нитроглицерина для предупреждения приступов стенокардии.

В настоящее время, когда практический врач имеет большое число так называемых антиангинальных средств, следует проанализировать возможности современных лекарственных форм нитратов.

- Читать далее "Методы получения нитратов. Лекарственные формы нитратов"