История применения нитратов. Нитраты в кардиологии

Нитраты являются одними из самых старых и наиболее часто применяемых лекарственных средств в кардиологии. Еще раньше был известен только дигиталис, который впервые описал Fichsius в 1542 г и начал использовать его впервые Withering, который опубликовал десятилетний опыт применения этого лекарства растительного происхождения, в частности, у больных с одышкой в 1785 г.

Органические нитраты являются полиольными эфирами азотной кислоты [С—О—N02], тогда как органические нитриты — эфирами азотистой кислоты [С—О—N0]. Эти соединения характеризуются последовательностью связи углерода, кислорода и азота. В то же время другие вещества, получившие название «нитросоединения», у которых углерод связан непосредственно с азотом, не обладают вазодилататорными свойствами. Следовательно, глицерил тринитрат неправильно назван нитросоединением и получил общепринятое название — нитроглицерин.
Органический нитрит — препарат амилнитрит является высоколетучей жидкостью и ранее применялся для ингаляции.

Органический нитрат нитроглицерин имеет небольшую молекулярную массу и представляет собой жидкость, которая обладает умеренной летучестью, растворяется в жирах. Другие органические нитраты, такие как эритритил тетранитрат, пентаэритрол тетранитрат, изосорбида динитрат, являются твердыми высокомолекулярными соединениями. Полностью нитратные полиолы частично растворимы в воде, а не полностью нитратные соединения — растворимы в воде в большей степени.

нитраты в кардиологии

Актуальность усовершенствования существующих или создания новых терапевтических средств для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе — ишемическои болезни, является причиной большого числа производимых или испытываемых лекарств, ежегодно поступающих на мировой рынок. Созданием средств, содержащих нитраты, регулярно занято большое число фармацевтических фирм. По оценке ежегодника «Pharmaprojects», в 1985 г. на различных стадиях исследований находилось 3962 готовых лекарственных средства (в 1984 г. — 3575), разрабатываемых 548 ведущими фармацевтическими фирмами.

Сердечно-сосудистые препараты, доведенные до стадии регистрации и внедрения, находятся на 2-м месте среди различных лекарственных средств, уступая только действующим на ЦНС. Следует вместе с тем отметить, что большинство из указанных лекарств представляют собой лишь различные сочетания хорошо известных препаратов или разнообразные варианты готовых лекарственных форм на их основе.

Принципиально новых препаратов появляется в фармацевтической практике существенно меньше. В 1985 г. впервые выпущено на рынки капиталистических стран всего 53 лекарственных средства, содержащих новые химические субстанции, в том числе 14 применяемых при сердечно-сосудистых, 10 — при инфекционных заболеваниях и 5 при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

- Читать далее "История нитроглицерина. Опыт применения нитроглицерина в кардиологии"

Оглавление темы "Нитраты в кардиологии":
1. История применения нитратов. Нитраты в кардиологии
2. История нитроглицерина. Опыт применения нитроглицерина в кардиологии
3. Методы получения нитратов. Лекарственные формы нитратов
4. Таблетированные формы нитратов. Состав таблеток с нитратами
5. Добавки таблеток с нитратами. Пролонгированные формы нитратов
6. Матричные таблетки нитратов. Гранулированные формы нитратов
7. Трансдермальные формы нитратов. Клеевые формы кожных нитратов
8. Современные трансдермальные нитраты. Выделение нитратов из трансдермальных препаратов
9. Лекарственные пленки. Преимущества лекарственных пленок
10. Полимеры лекарственных пленок. Синтез основы лекарственных пленок

Ждем ваших вопросов и рекомендаций: