По антимикробному спектру триметоприм близок к сульфаниламидам, но МПК для большинства штаммов у него ниже. В отличие от сульфаниламидов триметоприм активен в отношении энтерококков.

Триметоприм хорошо всасывается в ЖКТ. После приема внутрь 160 мг препарата максимальная сывороточная концентрация составляет 2 мкг/мл. Концентрация триметоприма в тканях зачастую превышает сывороточную; исключение составляют головной мозг, кожа и жировая ткань. Метаболизируется триметоприм в основном в печени. Половина препарата выводится в неизмененном виде с мочой, половина—в виде метаболитов. Т1/2 составляет около 11ч.

В высоких дозах триметоприм может вызвать тошноту и рвоту. Гематологические нарушения возникают редко. Поскольку триметоприм подавляет синтез фолиевой кислоты, имеется риск фолиеводефицитной анемии, особенно у больных с исходным дефицитом этого витамина.

Обычно триметоприм применяют в комбинации с другим антибактериальным препаратом (чаще всего с сульфаниламидом). Такую комбинированную терапию применяют при инфекциях мочевых путей, синуситах, среднем отите, дизентерии, нокардиозе и пневмоцистной пневмонии, а также при системных инфекциях, вызванных полирезистентными грамотрицательными аэробами. Комбинация триметоприма с сульфаниламидами эффективна для профилактики частых рецидивов инфекций мочевых путей, а также пневмоцистной пневмонии у вольных с иммунодефицитом.

Антибактериальная терапия у детей

Детям, госпитализированным по поводу тяжелых инфекций, антибактериальные препараты часто назначают в/в. Однако выбор этого пути введения еще не гарантирует достаточного поступления антибиотика в очаг воспаления. Прежде всего нужно убедиться, что антибиотик совместим с тем раствором, в котором он будет вводиться. Есть общее правило: не смешивать препараты для в/в введения. Это правило иногда не удается выполнить, но убедиться в совместимости смешиваемых препаратов нужно обязательно.

Второе, что нужно учесть, — это потери антибиотика в системах для в/в инфузии. Детская доза антибиотика может быть настолько мала по отношению к объему этой системы, что невозможно определить, какая часть ее действительно попала в кровоток. Чтобы избежать этого, антибиотик нужно развести. Некоторые антибиотики могут задерживаться во встроенных фильтрах. Наконец, потеря части антибиотика может быть связана с его осаждением на пластиковых поверхностях инфузионной системы.

Для детей младшего возраста вкус и запах препарата могут оказаться решающими. Лекарство будет менее неприятным, если его чем-нибудь заесть или запить. Однако некоторые препараты следует принимать только натощак, а другие нельзя запивать молоком или соком.
Те антибиотики, которые проходят через плаценту и токсичны для плода, беременным противопоказаны.

Назначая кормящей матери препарат, проникающий в грудное молоко, следует учитывать его влияние и на ребенка. В случае если достоверной информации о каком-то антибиотике нет, а для ребенка он может оказаться токсичным, следует выбрать другой.

Фармакокинетика у новорожденных, и в первую очередь у недоношенных, — особый предмет. Метаболизм препаратов в печени и почках и объемы распределения у них не такие, как у детей более старшего возраста и взрослых. Назначая антибиотики, нужно исходить из особенностей их фармакокинетики у новорожденных, особенно если речь идет о препаратах с узким терапевтическим диапазоном, например об аминогликозидах или ванкомицине. Суточные дозы почти всех антибиотиков у новорожденных должны быть ниже, чем у детей более старшего возраста.

Большинство антибиотиков в той или иной степени выводятся почками, поэтому в случаях, когда функция почек нарушена, дозу, как правило, снижают. Это особенно важно при лечении антибиотиками с узким терапевтическим диапазоном. Суточную дозу снижают, уменьшая разовые дозы либо частоту введения. Первую дозу, как правило, не меняют, поскольку максимальная сывороточная концентрация после ее введения не изменяется при увеличении Т1/2. Однако они ни в коем случае не избавляют от необходимости измерять сывороточную концентрацию антибиотика.

Некоторые антибиотики метаболизируются в печени или выводятся с желчью, поэтому при печеночной недостаточности их дозы должны быть пересмотрены. При нарушении функции печени по возможности следует избегать назначения гепатотоксичных препаратов, например эритромицина эстолата, сульфаниламидов и рифампицина.

- Читать далее "Антимикробная профилактика. Лечение инфекций вируса простого герпеса varicella-zoster"