Сульфаниламиды были первыми синтетическими антимикробными препаратами. Изначально их спектр действия был широким, но со временем сильно сократился вследствие бактериальной устойчивости. Из грамположительных бактерий к сульфаниламидам чувствительны Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, зеленящие стрептококки и Nocardia spp. Чувствительность стафилококков к сульфаниламидам непостоянна, a Enterococcus faecalis к ним устойчив.

Среди грамотрицательных бактерий к сульфаниламидам наиболее чувствительны Neisseria spp., многие энтеробактерии, Haemophilus influenzae и Bordetella pertussis. Кроме того, к сульфаниламидам чувствительны Toxoplasma gondii, Plasmodium falciparum и некоторые другие простейшие.

По скорости выведения сульфаниламиды делят на несколько групп; Т1/2 сульфаниламидов короткого действия (сульфаниламида, сульфадиазина, сульфафуразола) составляет 2—6 ч, а у препарата сверхдлительного действия сульфадоксина — 150—200 ч. Большинство сульфаниламидов хорошо всасываются в ЖКТ. Максимальная сывороточная концентрация у разных препаратов несколько отличается, но обычно при приеме внутрь составляет 50—100 мкг/мл; при в/в введении она выше.

Сульфаниламиды хорошо проникают в ткани и жидкости организма и достигают терапевтических концентраций в СМЖ. Сульфаниламиды метаболизируются в печени путем ацетилирования, а некоторые и путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Как активная форма препарата, так и его метаболиты выводятся почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Сульфаниламиды частично реабсорбируются в почечных канальцах, причем препараты длительного действия в большей степени, чем короткого. Незначительное количество препарата выводится с желчью.

Побочные эффекты сульфаниламидов

Сульфаниламиды могут вызвать аллергические реакции различной тяжести, от легкой сыпи до угрожающего жизни синдрома Стивенса—Джонсона. Последний чаще возникает при лечении препаратами длительного действия. Кроме того, сульфаниламиды могут вызывать гематологические нарушения, в том числе агранулоцитоз (с отменой препарата он обычно обратим) и гемолитическую анемию у больных с недостаточностью Г-6-ФД.

Первые препараты из этой группы были плохо растворимы в воде, и при лечении ими часто развивалась кристаллурия, приводившая к обструкции мочевых путей и гематурии. Возможно, поражение почек имеет аллергическую природу. Новорожденным а также женщинам на поздних сроках беременности сульфаниламиды противопоказаны из-за риска гипербилирубинемии. Полагают, что сульфаниламиды могут вытеснять билирубин из связи с альбумином усиливать желтуху и вызывать билирубиновую энцефалопатию. Кроме того, новорожденные, по-видимому, более уязвимы для нефротоксического действия сульфаниламидов.

Сульфаниламиды применяют для лечения острых неосложненных инфекций мочевых путей, хламидийных инфекций, нокардиоза, а в сочетании с пириметамином — токсоплазмоза и малярии, вызванной устойчивыми к хлорохину штаммами Plasmodium falciparum. Сульфаниламиды применяют также в профилактических целях, в частности для вторичной профилактики ревматизма у детей с аллергией к пенициллинам и при частых рецидивах инфекций мочевых путей. В последнем случае сульфаниламиды обычно комбинируют с триметопримом.

- Читать далее "Триметоприм. Антибактериальная терапия у детей"