Рифампицин. Хинолоны и фторхинолоны

Рифампицин активен в отношении целого ряда грамотрицательных и грамположительных бактерий, а также весьма активен против большинства штаммов Mycobacterium tuberculosis (МПК менее 0,5 мкг/мл). Рифампицин назначают внутрь, он хорошо всасывается в ЖКТ. Максимальная сывороточная концентрация после приема 600 мг рифампицина обычно достигает 8 мкг/мл. Препарат хорошо проникает в большинство тканей и биологических жидкостей, включая легкие, печень плевральную и асцитическую жидкость, кости, слезы и слюну, а также в СМЖ даже в отсутствие воспаления.
Т1/2 рифампицина составляет 2—5 ч. Препарат метаболизируется в печени и выводится в основном с желчью и, в меньшей степени, с мочой.

Аллергические реакции включают дерматит и гриппоподобный синдром, изредка — тромбоцитопению, гемолитическую анемию и ОПН. Возможен холестатический гепатит. Больных нужно предупреждать, что рифампицин окрашивает мочу, слюну, пот и слезы в красно-оранжевый цвет. Это особенно важно, если больной носит мягкие контактные линзы, которые при лечении рифампицином могут испортиться.

Выяснены важные взаимодействия рифампицина с другими препаратами. Так, он усиливает печеночный метаболизм хлорамфеникола, пероральных контрацептивов, варфарина, пропранолола и противосудорожных средств. При совместном применении рифампицина с этими препаратами дозы последних нужно увеличить.

В качестве монотерапии рифампицин почти не используют, поскольку к нему быстро развивается устойчивость. В сочетании же с другими антибиотиками рифампицин служит одним из препаратов первого ряда для лечения большинства форм туберкулеза. Кроме того, его применяют для антибиотикопрофилактики инфекций, вызванных Haemophilus influenzae типа В и Neisseria meningitidis, а также для санации верхних дыхательных путей у носителей Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes.

рифампицин

Хинолоны и фторхинолоны

Первым представителем хинолонов была налидиксовая кислота, производное нафтиридина. Этот препарат используется в основном в качестве мочевого антисептика. Как и ампициллин, он активен в отношении энтеробактерий, но не действует ни на грамположительных бактерий, ни на Pseudomonas spp. Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, однако для того, чтобы создать терапевтическую концентрацию в моче, его приходится назначать в высоких дозах. При этом часты нарушения зрения и другие побочные эффекты. Другой недостаток — быстрое развитие устойчивости. Все это ограничивает применение налидиксовой кислоты.

На основе налидиксовой кислоты был создан новый, постоянно расширяющийся класс антибиотиков — фторхинолоны. Его представители: ципрофлоксацин, эноксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин, оф-локсацин, пефлоксацин и тровафлоксацин. Антибактериальный спектр фторхинолонов становится все шире и сегодня включает большинство грамположительных бактерий, в том числе метициллиноустойчивые штаммы Staphylococcus aureus и многие штаммы Pseudomonas spp. Кроме того, по сравнению с налидиксовой кислотой значительно снизилась МПК для большинства энтеробактерий.

Большинство фторхинолонов хорошо всасываются в ЖКТ, и поэтому они стали первыми препаратами, которые можно назначать внутрь для лечения системных инфекций, вызванных штаммами энтеробактерий и Pseudomonas spp., устойчивыми к другим антибиотикам. Ценность этих антибиотиков особенно высока еще и потому, что к ним не бывает перекрестной устойчивости, связанной с передачей R-плазмид. У взрослых фторхинолоны можно использовать в качестве препаратов первого ряда при подозрении на бактериальный гастроэнтерит, для лечения осложненных инфекций мочевых путей, остеомиелита, вызванного грамотрицательными палочками, и некротического наружного отита.

К сожалению, в экспериментах фторхинолоны вызывали повреждение хрящей у молодых животных, поэтому у детей эти антибиотики применяют только при упорных инфекциях, не поддающихся лечению другими препаратами. Однако, по последним данным, риск повреждения хрящей и костей у детей не выше, чем у взрослых, и если эти данные подтвердятся долгосрочными испытаниями, фторхинолоны найдут в педиатрии более широкое применение.

- Читать далее "Метронидазол. Аминогликозиды для подавления синтеза белка"

Оглавление темы "Антибиотики в медицине":
1. Антибактериальная терапия. Выбор антибиотика
2. Комбинированная антибактериальная терапия. Рациональная антибактериальная терапия
3. Пенициллины узкого спектра действия. Чувствительные к лактамазам пенициллины
4. Пенициллины широкого спектра действия. Устойчивые к лактамазам пенициллины
5. Побочные эффекты пенициллинов. Цефалоспорины первого поколения
6. Цефалоспорины второго поколения. Цефалоспорины третьего поколения
7. Побочные эффекты цефалоспоринов. Ингибиторы лактамаз
8. Имипенем и меропенем. Ванкомицин
9. Рифампицин. Хинолоны и фторхинолоны
10. Метронидазол. Аминогликозиды для подавления синтеза белка

Ждем ваших вопросов и рекомендаций: