Спектр действия этих препаратов шире, чем у цефалоспоринов первого поколения. Например, цефамандол, цефуроксим и цефаклор не только более активны в отношении энтеробактерии, но и действуют на Haemophilus influenzae (в том числе на штаммы, вырабатывающие лактамазы) при МПК менее 2 мкг/мл. Главное преимущество цефокситина и цефотетана — это активность в отношении множества анаэробов (МПК для большинства из них не превышает 16 мкг/мл).

Максимальная сывороточная концентрация цефамандола, цефуроксима и цефокситина после в/в ведения 1 г препарата составляет около 100 мкг/мл. Сывороточная концентрация цефаклора после приема 200 мг препарата внутрь составляет около 10 мкг/мл. Т1/2 цефалоспоринов второго и первого поколения примерно одинаков. Существуют цефалоспорины, которые выводятся медленнее (например, цефотетан), но из-за дороговизны их применяют редко.

Выводятся цефалоспорины второго поколения в основном почками; они хорошо проникают в ткани и жидкости организма, но не достигают терапевтических концентраций в СМЖ и поэтому для лечения менингита не используются.

Цефалоспорины второго поколения, как и их предшественники, редко бывают препаратами первого ряда. Цефуроксим в силу своей активности против грамположительных кокков и Haemophilus influenzae успешно завоевывал позиции в лечении флегмон, остеомиелита, гнойного артрита, пневмонии и других инфекций у детей. Для лечения менингита этот препарат перестали применять после нескольких неудачных случаев.

У детей цефаклор используют для амбулаторного лечения инфекций, предположительно вызванных грамположительными кокками и Haemophilus influenzae. Чаще всего цефаклор применяют для лечения среднего отита, однако его можно заменить менее дорогими, лучше переносимыми и столь же эффективными препаратами. Цефок-ситин и цефотетан с успехом применяют для профилактики и лечения инфекций брюшной полости и органов малого таза.

Цефалоспорины третьего поколения

Число препаратов этой группы растет с обескураживающей быстротой. Сохранив активность своих предшественников против большинства грамположительных бактерий, в отношении стафилококков цефалоспорины третьего поколения стали в 5—10 раз слабее. Заметно сильнее они стали действовать на большинство энтеробактерии (МПК обычно менее 0,5 мкг/мл). Некоторые из препаратов этой группы (например, цефтазидим и цефоперазон) активны и в отношении большинства штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Максимальная сывороточная концентрация после в/в введения 1 г препарата составляет от 50 до 150 кг/мл. При нормальной элиминации Т1/2 составляет от 1 ч (цефотаксим) до 6—8 ч (цефтриаксон). В отличие от своих предшественников цефалоспорины третьего поколения хорошо проникают в большинство тканей и жидкостей организма. В СМЖ особенно хорошо проникают цефотаксим и цефтриаксон. Выводятся эти антибиотики преимущественно с мочой, за исключением цефоперазона, который выводится в основном с желчью.

Цефалоспорины третьего поколения применяют для эмпирической терапии при подозрении на бактериальный менингит и для лечения больничных инфекций, вызванных полирезистентными грамотрицательными аэробами, а также при подозрении на инфекцию у больных с иммунодефицитом, например в случае лихорадки на фоне нейтропении. Цефтриаксон служит препаратом первого ряда для лечения гонококковых инфекций в областях с высокой распространенностью штаммов Neisseria gonorrhoeae, устойчивых к пенициллинам.

Цефалоспорины четвертого поколения. Эти цефалоспорины сочетают антистафилококковую активность препаратов первого поколения с активностью препаратов третьего поколения против грамотрицательных бактерий, включая Pseudomonas spp. Их применяют для лечения инфекций, вызванных полирезистентными бактериями, или при подозрении на такие инфекции.

- Читать далее "Побочные эффекты цефалоспоринов. Ингибиторы лактамаз"