Пенициллины узкого спектра действия. Чувствительные к лактамазам пенициллины

Первый представитель этой группы — бензилпенициллин. Он активен в отношении большинства грамположительных бактерий, за исключением штаммов Staphylococcus aureus, вырабатывающих пенициллиназу. В последние годы растет доля штаммов Streptococcus pneumoniae устойчивых и умеренно устойчивых к бензилпенициллину.

Кроме того, к этому препарату чувствительны большинство штаммов Neisseria spp. и некоторые грамотрицательные анаэробы, но большинство грамотрицательных аэробов к нему устойчивы. МПК для чувствительных бактерий, как правило, составляет менее 0,05 мкг/мл.

При в/в введении бензилпенициллина в дозе 100 000 ед/кг (1 ед = 0 6 мкг) сывороточная концентрация препарата достигает 10 мкг/мл, что в 200 раз превышает МПК для большинства чувствительных бактерий. Бензилпенициллин распределяется по всему организму и достигает терапевтической концентрации в большинстве тканей и биологических жидкостей.

пенициллины

Например, при менингите концентрация препарата в СМЖ достигает до 25% сывороточной. Т1/2 бензилпенициллина составляет менее 1 ч, выводится препарат в основном почками путем канальцевой секреции, которая снижается на фоне приема пробенецида. При нарушении функции почек выведение препарата может нарушаться, однако из-за низкой токсичности бензилпенициллина терапевтический диапазон у него широкий, и коррекция дозы требуется очень редко.

Феноксиметилпенициллин намного более устойчив в кислой среде, чем бензилпенициллин, и поэтому лучше всасывается в ЖКТ. Концентрация феноксиметилпенициллина в сыворотке и тканях после приема внутрь в дозе 250 мг примерно такая же, как после приема внутрь 500 мг бензилпенициллина.

Прокаинбензилпенициллин — часто используемый препарат длительного действия: при в/м введении он на несколько дней обеспечивает невысокую (3 мкг/мл), но постоянную сывороточную концентрацию. Этот препарат лучше всего подходит для амбулаторного лечения инфекций, вызванных высокочувствительными к пенициллинам бактериями (например, чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae и Streptococcus pyogenes), при которых достаточно одной инъекции антибиотика. Другой препарат длительного действия для в/м введения — бензатинбензилпенициллин. Он обеспечивает небольшую сывороточную концентрацию (0,1 мкг/мл), но поддерживает ее на протяжении 3—4 нед. Этот препарат применяют для вторичной профилактики стрептококковых инфекций у больных ревматизмом.

У детей пенициллины этой группы чаще всего применяют для лечения инфекций, вызванных стрептококками (кроме стрептококков группы D) и чувствительными штаммами Neisseria spp. Однако в районах, где доля пенициллиноустойнивых штаммов Neisseria gonorrhoeae превышает 10%, эмпирическая терапия этими препаратами не рекомендуется.

- Читать далее "Пенициллины широкого спектра действия. Устойчивые к лактамазам пенициллины"

Оглавление темы "Антибиотики в медицине":
1. Антибактериальная терапия. Выбор антибиотика
2. Комбинированная антибактериальная терапия. Рациональная антибактериальная терапия
3. Пенициллины узкого спектра действия. Чувствительные к лактамазам пенициллины
4. Пенициллины широкого спектра действия. Устойчивые к лактамазам пенициллины
5. Побочные эффекты пенициллинов. Цефалоспорины первого поколения
6. Цефалоспорины второго поколения. Цефалоспорины третьего поколения
7. Побочные эффекты цефалоспоринов. Ингибиторы лактамаз
8. Имипенем и меропенем. Ванкомицин
9. Рифампицин. Хинолоны и фторхинолоны
10. Метронидазол. Аминогликозиды для подавления синтеза белка

Ждем ваших вопросов и рекомендаций: